Humira（adalimumab，阿达木单抗）是一种重组人免疫球蛋白G1单克隆抗体，为肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）抑制剂。在美国和欧盟，Humira是由艾伯维公司（AbbVie）上市销售的。而在日本，卫材公司（Eisai）在1999年与艾伯维签署了合作协议，以推广该药物。2002年底，美国FDA率先批准了Humira用于类风湿性关节炎，之后它逐步获得了在银屑病关节炎、强直性脊柱炎、克罗恩氏病、牛皮癣、青少年特发性关节炎和溃疡性结肠炎其他这些适应症方面的批准。

 

 

 

Harvoni是Gilead公司核苷酸NS5B聚合酶抑制剂 sofosbuvir 和NS5A抑制剂 ledipasvir的固定剂量组合。在美国，Harvoni目前已被批准用于针对丙型肝炎病毒（HCV）基因型1/4/5/6（GT-1/4/5/6）患者的治疗；而在欧盟，这一组合药物被批准用于GT-1/3/4/5/6 病人的治疗。在日本，Harvoni仅获批用于GT-1患者。

 

 

2014年10月，该药首次获得批准用于治疗GT-1慢性丙型肝炎患者。在欧盟内部，Harvoni首次于2014年11月获得批准用于治疗GT-1/3/4/5/6的患者。在日本获得的针对GT-1患者批准是2015年7月。

 

在美国紧接着最初针对GT-1适应症的获批，Harvoni的适应症被扩大到GT-4/5/6，并在2015年11月允许使用到HIV-1共感染的GT-1/4丙肝患者。同时，欧盟也扩大了Harvoni的适应症，可使用于12周疗程结合ribavirin 治疗感染GT-1/4的代偿性肝硬化、失代偿期肝硬化和肝移植后的病人。欧盟扩大后的的适应症也包括了HIV-1共感染的GT-1/4丙肝患者，还有那些曾使用含sofosbuvir治疗方案失败的患者。由于其卓越的功效、每日一次的方便给药方式以及不含ribavirin，Harvoni目前是GT-1和GT-4慢性HCV患者的标准治疗方案。

 

 

Enbrel （etanercept）是第一个在美国获批的肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎。此后，该药的适应症已扩大到多关节幼年特发性关节炎、银屑病关节炎、斑块状银屑病和强直性脊柱炎。

 

 

该药是一种二聚体融合蛋白，包含了TNF受体的胞外配体结合部分以及人类免疫球蛋白G1的Fc部分。 于是，Enbrel可特异性结合血液循环里的TNF分子，阻断其与细胞表面受体的相互作用，从而减少自体免疫疾病的炎症反应。

 

 

早在1998年，Remicade（infliximab）就获得了美国FDA的批准，它是一个嵌合型人源化的单克隆抗体，靶向肿瘤坏死因子TNFα，并且在治疗自身免疫性疾病方面具有较长的使用历史，包括类风湿关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、牛皮癣、牛皮癣性关节炎和强直性脊柱炎。

 

 

Remicade最初是由Centocor Ortho Biotech公司研发的，后来该公司加入强生（Johnson & Johnson），成为其旗下子公司 ——杨森生物技术（Janssen Biotech）。

 

 

Rituxan/MabThera是一种鼠源和人源嵌合型靶向CD20的单克隆抗体，适用于B细胞非霍奇金淋巴瘤以及类风湿关节炎病人的治疗，他们对抗肿瘤坏死因子（TNF）抗体治疗响应不佳。

 

 

事实上，曾在1997年11月，这是第一个在美国、日本和欧盟五大市场获批的靶向性针对癌症的免疫疗法，可用于复发性或难治性、低度或滤泡型CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤。

 

与化疗方案组合，Rituxan/MabThera是针对滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的标准一线治疗方案；针对套细胞淋巴瘤的一线和二线治疗；慢性淋巴细胞白血病的标准一线治疗方案。它也是风湿性关节炎中仅有的针对B细胞的疗法。

 

在美国，该生物制剂由罗氏（Roche）旗下子公司基因泰克公司（Genentech）上市销售，原发明者Biogen公司以Ritixan品牌名出售。在美国以外，该药物由罗氏公司以产品名MabThera销售。在日本，MabThera由 Zenyaku Kogyo销售。

 

 

Lantus（insulin glargine，甘精胰岛素）是赛诺菲公司（Sanofi）的长效基础型胰岛素类似物。由于其每日一次的方便给药、无顶峰活动等特点，自2000年以来一直占据市场的主导地位。

 

 

Lantus的上市曾代表1型糖尿病治疗的重大进步。Datamonitor Healthcare的数据表明，50％以上的1型糖尿病患者接受Lantus作为他们治疗方案的一部分。

 

 

Avastin （bevacizumab）最初是由基因泰克公司（Genentech）开发的，它是一种特异性直接靶向血管内皮生长因子（VEGF）的人源化单克隆抗体。VEGF在血管新生成过程中（angiogenesis）起着至关重要的作用，这一过程确保肿瘤充分血管化以得到必不可少的营养。VEGF分子在肿瘤细胞中过量产生，若抑制其功能便可有效阻截肿瘤的营养供给。

 

 

2004年2月，美国FDA首先批准其结合氟尿嘧啶化疗用于一线治疗转移性结直肠癌。目前，Avastin也在美国、欧洲和日本获得批准用于非小细胞肺癌、肾癌、乳腺癌、成胶质细胞瘤、子宫颈癌和卵巢癌的治疗。

 

 

Herceptin (trastuzumab)是由基因泰克公司（Genentech）研发的一种靶向HER2受体的单克隆抗体。HER2蛋白在25％的乳腺癌患者体内过量表达，并与多个侵略性肿瘤相关联。该药物已经获批跨越多线治疗HER2阳性转移性乳腺癌；一线治疗HER2阳性晚期或转移性胃癌。

 

 

在美国和欧洲，罗氏销售Herceptin；Chugai制药株式会社及其全资子公司负责日本市场。1998年9月，Herceptin首先在美国获得批准用于HER2阳性转移性乳腺癌患者，接着2000年8月在欧洲、2001年与日本获得批准。

 

 

Revlimid (lenalidomide) 是一种具有抗肿瘤和抗血管生成、免疫调节功能的口服沙利度胺类似物，由Celgene公司研发和出售。Revlimid 可激活T细胞和自然杀伤细胞，增加自然杀伤T细胞的数量，以及抑制促炎细胞因子。该药物已被批准用于几类血液恶性肿瘤的治疗，正在其他一些适应症被研究开发。

 

 

2006年6月，美国FDA批准了Revlimid，联合地塞米松（dexamethasone），治疗那些事先一次治疗过的多发性骨髓瘤（MM）的患者。2007年，欧盟也批准了该药物组合用于相同的适应症。2010年，Revlimid在日本获得了相同适应症的批准。

 

在2015年2月，FDA和欧盟委员会扩大了Revlimid针对MM的适应症。美国FDA批准了Revlimid一线治疗MM患者，而欧盟批准Revlimid可用于一线治疗那些不适合干细胞移植的病人。

 

 

Sovaldi是由Gilead公司上市销售的核苷酸NS5B聚合酶抑制剂。该化合物最初由Pharmasset公司研发，其在2012年被由Gilead公司收购。

 

 

2013年12月在美国、2014年1月在欧洲，该药物陆续被批准结合peginterferon alfa和ribavirin用于治疗GT-1/4基因型丙肝患者；与ribavirin结合用于GT-2/3基因型丙肝的患者。这一方案是第一个针对丙型肝炎患者的无干扰素治疗方案。2015年3月，Sovaldi在日本获得批准用于GT-2基因型患者的治疗。（生物谷Bioon.com）

 

参考资料：

 

[1] Pharma Industry Report： Top 10 Drugs

 

[2] 各制药公司的官方网站

此文来源于网络

 

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