中文名称:粉防己碱

CAS:518-34-3

英文名称:Tetrandrine

分子式:C38H42N2O6

分子量:622.75

物理化学性质

熔点 219-222 ºC

比旋光度 285 º (C=1, CHCL3)

药理活性

1.钙离子通道阻碍作用

钙离子信号传导异常，细胞浆钙离子浓度升高是多种疾病的病理生理基础。粉防己碱通过抑制细胞外钙离子内流，干预细胞内钙离子分布，维持细胞内钙离子稳态，从而阻断有关病理过程。粉防己碱在阻断肝细胞外钙离子内流的同时，还可促进线粒体对钙离子的摄取、抑制线粒体钙离子动员；但在维持肝细胞内钙离子稳态稳态过程中，阻断钙离子内流起着重要作用。

粉防己碱对于静止期神经胶质瘤细胞浆内钙离子浓度无明显影响，但可剂量和时间依赖性的抑制胡萝卜素及铃蟾肽导致IP3积聚和细胞内钙离子动员，降低钙离子浓度升高峰值和持续时间。

粉防己碱对不同组织类型细胞钙离子通道组织的作用机制不同，可分别或同时阻滞电压门控通道和受体门控通道，且可激发某些肿瘤细胞内钙离子动员，升高细胞内钙离子浓度。

2.调节机体免疫机能

临床上，植物粉防己常被用于治疗类风湿关节炎等自身免疫性疾病，其主要生物活性成分粉防己碱具有很强的免疫调节功能。研究表明粉防己碱通过下调T细胞蛋白激酶C信号转导通路，抑制T细胞增殖，减少IL-2的分泌及下调T细胞激活抗原CD71的表达，这一作用与钙离子通道阻滞无关。粉防己碱可剂量和时间依赖性地引起小鼠腹腔巨噬细胞、豚鼠肺巨噬细胞和小鼠巨噬细胞样细胞系J774细胞活性丧失；能够抑制巨噬细胞呼吸爆发，减少氧自由基的生成，下调多种炎性细胞因子的合成与释放。

3.诱导细胞凋亡

粉防己碱时间和剂量依赖性抑制人白血病细胞系U937增殖及细胞克隆形成。结果显示粉防己碱可通过非钙离子依赖途径诱导U937细胞凋亡。粉防己碱可剂量依赖性的抑制人白血病HL-60细胞增殖。

4.逆转多药耐药

肿瘤细胞MDR是影响癌症化学治疗效果的关键所在，其主要机制之一使细胞膜P糖蛋白（P-gp）过度表达。P-gp是一种细胞膜转运蛋白，可把抗癌药物泵出肿瘤细胞，降低细胞内药物浓度；最终导致抗肿瘤药物的细胞毒性下降。粉防己碱可通过调节P-pg增强MDR相关性药物的细胞毒性。

此外，粉防己碱还可抑制血小板聚集及释放血小板因子，抑制血栓素TXB2的形成及磷脂酶A2激活，从而减少血栓的形成；阻断血小板衍生生长因子促细胞增殖，抑制DNA合成，同时可使抑癌基因p53的表达增强，可能是一种诱导分化剂。

5.防止消化系疾病作用

5.1对肝细胞保护作用

实验发现，粉防己碱呈浓度依赖性的促进G1期向S期转化，S期DNA含量及G1、G2其细胞蛋白质含量显著增加，不同浓度的钙离子及ATP对粉防己碱促肝细胞增殖无显著影响，提示粉防己碱促进肝细胞增殖作用与阻断钙离子内流无关

5.2抗肝纤维化作用

粉防己碱能够显著减轻CCl4诱导大鼠实验性纤维化程度，降低纤维化大鼠血清ALT、透明质酸、改善肝功能，减轻肝病理损害程度，抑制肝细胞外基质形成，胶原沉积减少。

实验提示粉防己碱可能通过组织细胞外钙离子内流、抑制脂质过氧化、干预细胞因子表达及减少炎症反应等途径阻断肝纤维化的发生发展。

5.3降低门静脉高压

门静脉高压是各种原因所致肝硬化的主要临床表现，由此导致上消化道出血等并发症而常为肝硬化患者的主要死亡原因。临床研究表明粉防己碱能够显著降低肝硬化患者门静脉压力，同时能够降低正常大鼠的平均动脉压和外周阻力，但对腹腔脏器及肾脏血流动力学无明显影响。粉防己碱在降低肝硬化大鼠门静脉的同时，还可明显增加胃粘膜前列腺素E2的含量，改善胃粘膜的屏障功能，对门脉高压性胃病具有防治作用。

6.防治肺纤维化，降低肺动脉高压

肺纤维化及肺动脉高压是多重肺部炎症病变的最终转归。实验发现粉防己碱可显著降低慢性阻塞性肺疾病患者动脉平均压及收缩压，右心室功能及动脉血气明显改善，粉防己碱降低肺动脉压可能与抑制肺纤维化、阻滞钙离子通道及降低钙调蛋白活性有关。

7.防治肿瘤作用

体外研究表明粉防己碱可通过阻滞钙离子内流及非钙离子通道组织途径抑制HL-60细胞增殖，诱导细胞凋亡，粉防己碱显著抑制人白血病U937细胞分化，下调mdr-1基因表达及P-gp合成。

8.其他作用

粉防己碱可显著降低脑组织钙离子及MDA含量，减轻大脑皮质及海马超微结构的改变；显著抑制小鼠试验性过敏性结合膜炎，降低疱疹病毒型角膜炎的发生率；减轻四氧嘧啶胰岛细胞损害程度，抑制实验性糖尿病的发生。c此外，粉防己碱通过抑制炎症反应减轻放射性皮肤损害，并对类风湿性关节炎具有治疗作用。

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